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     Juin 2019     

Objectifs

Apprendre à mieux connaître le rôle et les propriétés des excipients et des additifs.
Aborder la dissolution des principes actifs et faire le meilleur choix pour la mise en forme solide.
Apprendre à choisir la mise en œuvre la mieux adaptée pour une plus grande efficacité de manière à obtenir la biodisponibilité par voie orale du principe actif.

Solubilité, vitesse de dissolution
Définitions. Solvants à considérer

Facteurs influençant la stabilité thermodynamique
Polymorphisme, solvates, hydrates, thermodynamique et cinétique

Facteurs influençant la solubilité
Température, pH, effets d’ions communs, sels, complexes

Mesure de la solubilité

Comparaison de la solubilité des formes polymorphiques

Stabilité du principe actif suivant les solvants et les paramètres physicochimiques

Bases de l’absorption par voie orale
Dispersion, émulsification, solubilité
Etude de la perméabilité – Absorption – Biodisponibilité

Physiologie du tractus gastro-intestinal

Principales propriétés de la substance active limitant sa biodisponibilité
Facteurs physiques, biologiques, biochimiques, BBS

Amélioration de la solubilité – différentes approches
Modification de l’environnement
Modification du solide

Techniques de formulations permettant d’améliorer la biodisponibilité
Solubilisation micellaire, inclusion (cyclo-dextrines), nanoparticules

Autres techniques permettant d’améliorer la biodisponibilité
Encapsulation, gélules, vectorisation, enrobage et contrôle de la libération, formulation lipidique

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CPE LYON FORMATION CONTINUE
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